Rogocekib ⇐ Artikelentwürfe

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„Rogocekib“ (Entwicklungscode „CTX-712“) ist ein in der Erprobung befindlicher oraler niedermolekularer Enzyminhibitor/Inhibitor von CDC2-ähnlichen Kinasen (CLKs), der hauptsächlich auf CLK2 mit hoher Wirksamkeit abzielt (IC50|IC50 von 1,4 nM).
== Forschung ==
Rogocekib wird zur Behandlung rezidivierter oder refraktärer akuter myeloischer Leukämie (AML) und myelodysplastischer Syndrome mit höherem Risiko (HR-MDS) untersucht. Es hat von der U.S. Food and Drug Administration den Orphan-Drug-Status für rezidivierende/refraktäre AML erhalten.
== Wirkmechanismus ==
Rogocekib wirkt als selektiver Inhibitor von CLKs, Enzymen, die an der Phosphorylierung von Serin/Arginin-reichen Proteinen beteiligt sind, die das RNA-Spleißen regulieren. Durch die Hemmung von CLKs stört Rogocekib abweichende RNA-Spleißmuster, die häufig in Krebszellen beobachtet werden, was zur Akkumulation abnormaler RNAs und der selektiven Induktion von Apoptose in bösartigen Zellen führt, während normale Zellen geschont werden.

== Klinische Entwicklung ==
Chordia Therapeutics Inc., ein japanisches Biotechnologieunternehmen im klinischen Stadium, entwickelt Rogocekib.
* Eine erste klinische Phase-I-Studie am Menschen in Japan zeigte Sicherheit und pharmakodynamische Wirkungen.
* Eine laufende multizentrische Phase-I/II-Studie in den Vereinigten Staaten untersucht Rogocekib bei Patienten mit rezidivierter/refraktärer AML und HR-MDS.

Experimentelle Medikamente
Antineoplastische Medikamente
Kinase-Inhibitoren
Oxadiazole
Imidazopyridine